Prim. MUDr. Petr Sucharda uvádí dne 8.září 2012 na internetě článek o novém léku na hubnutí:
Letos 27. června schválila komise odborníků americké lékové agentury (FDA) použití nového antiobezitika, selektivního agonisty serotoninových (5HT2C) receptorů lorkaserinu. Stalo se tak až na druhý pokus, v říjnu 2010 byla předchozí žádost výrobce, společnosti Arena Pharmaceuticals, zamítnuta. Základním směrem farmakoterapie obezity je ovlivnění metabolizmu serotoninu (5-hydroxytryptamin, 5HT). Serotonin (někdy nadneseně nazývaný „hormon štěstí") má zásadní význam v regulaci přijmu potravy, zejména vyvoláním pocitu nasycení. V roce 1973 byl na trh uveden nespecifický agonista 5HT2 receptorů fenfluramin, avšak záhy se ukázalo, že aktivní uvolňování serotoninu z presynaptických zakončení může vést (a vede) k tzv. serotoninovému syndromu, projevujícímu se především plicní hypertenzí a chlopenními vadami. Po dlouhém vývoji byl později povolen k užívání sibutramin, selektivní blokátor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu. Po třinácti letech jeho užívání (Meridia®Abbott, Lindaxa®Zentiva a další) byla distribuce ukončena na základě zjištění více nefatálních kardiovaskulárních příhod. Odlišnost nového farmaka - lorkaserinu - spočívá v selektivitě působení na receptory označené 5HT2C, které se nacházejí téměř výhradně v mozku (dosud je známo 14 různých 5HT receptorů). Aktivace receptorů typu 2C v hypotalamu vede k pocitu sytosti. Účinnost lorkaserinu v dosud provedených klinických studiích se přibližuje požadavkům FDA na antiobezitika. Ve studii fáze III byl lorkaserin 12 týdnů podáván více než 450 obézním s BMI 30 - 45 a bylo dosaženo poklesu váhy o 3,6 kg/ 3 měs. Do podstatně větší dvouleté kontrolované studie, nazvané BLOOM (Behavioral modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management) bylo zařazeno 3182 pacientů s obezitou či nadváhou. Poklesu hmotnosti alespoň o 5 % bylo dosaženo ve skupině lorkaserinu u 47,5 % pacientů. V další multicentrické studii (název BLOSSOM je akronymem pro Behavioral modification and LOrcaserin Second Study for Obesity Management, ale současně název oblíbeného sitkomu) bylo zařazeno 4008 dospělých s obezitou nebo s nadváhou (BMI 27 - 30) a přítomností komplikace. Poklesu hmotnosti o nejméně 5 % dosáhlo 47,2 % léčených při dávce 10 mg dvakrát denně. 22,6 % léčených dosáhlo poklesu hmotnosti o 10 % nebo více. Sledování příjmu a výdeje energie potvrdilo, že lorkaserin významně snižuje energetický příjem, zatímco výdej energie ovlivněn nebyl. Více najdete zde: http://www.dm2t.cz/cs/lekari/lorkaserin-nove-antiobezitikum-bezpecne-i-ucinne.html
Z uvedené informace plyne, že pro ty obézní, kteří nejsou vhodní k bariatrické operaci, bude snad brzy alespoň nějaká alternativa "úspěšné" farmakologické léčby. Míra hubnutí je při konzervativní léčbě samozřejmě omezena, a to nejenom co do míry, ale taky časově, na interval po dobu užívání preparátu. Co se rozumí pod "úspěšnou" redukcí váhy? Ve srovnání u cca 175 cm vysoké postavy: při konzervativní a farmakologické léčbě se už ztráta 5% váhy (t.j. běžně kolem 6-7 kg) považuje za úspěch, ale při operační léčbě obezity se očekává redukce váhy větší - kolem 20 až 30kg, resp. 50% z EW (t.j. polovina té nadváhy, kterou má pacient nad svou ideální tabulkovou hodnotu).
